Formulation of a eugenol-based O/W emulsion for application as a topical and oral anesthetic by low-energy emulsification Formulación de una emulsión O/W a base de eugenol para su aplicación como anestésico tópico y oral por emulsionacion de baja energía

Resumen

DOI: https://doi.org/10.53766/CEI/2021.43.02.04

Emulsions are systems formed by two immiscible liquids, one of which is dispersed in the other as droplets with relative stability. These have multiple applications, among them, in the formulation of pharmaceutical and cosmetic products. Its preparation requires generating a large interfacial area, which is usually attained by using the physicochemical formulation know-how on surfactant-oil-water (SOW) systems. Among the applications in the pharmaceutical industry, topical creams, and emulsions for intravenous and for oral administration can be found. Eugenol can be extracted from cloves (Syzygium aromaticum) by various methods, including steam distillation, hydrodistillation and Soxhlet extraction. Furthermore, emul-sions based on eugenol can be obtained for a variety of applications, including as topical and oral anesthetic. Nanoemulsions can be formulated with a mixture of nonionic surfactants Span 20/Tween 80 at an HLB of 11 to 13 and a total surfactant concentration of 4%, using the dilution phase transition method (so-called spontaneous emulsification) to attain stable O/W eugenol-based emulsions. Paraffin oil/eugenol ratio of 4/1 can be used to reach a final emulsion internal oil phase content of 10% with 4% surfactant and 86% aqueous phase. Different polymers are used as viscosifying agents, including carbox-ymethylcellulose. Under these conditions, eugenol-based emulsions with an average droplet size of less than 2 µm can be attained, with topical and oral anesthetic characteristics.

Las emulsiones son sistemas formados por dos fases, una de las cuales se encuentra dispersa en la otra en forma de gotas. Éstas tienen múltiples aplicaciones, entre ellas, en la formulación de productos farmacéuticos y cosméticos. Su preparación requiere la generación de una gran área interfacial, la cual se obtiene haciendo uso del saber-hacer de formulación fisico-química de sistemas surfactante-aceite-agua. Entre las aplicaciones en la industria farmacéutica resaltan: cremas tópicas para la aplicación de fármacos, emulsiones para administración intravenosa y emulsiones para administración de medica-mentos vía oral. En este trabajo se obtienen emulsiones a base de eugenol para ser utilizadas como anestésico tópico y bucal. El eugenol fue extraído del clavo de olor (Syzygium aromaticum) por diversos métodos, entre ellos, destilación por arrastre con vapor, hidrodestilación y extracción Soxhlet. Las emulsiones fueron preparadas con una mezcla de surfactantes no ióni-cos Span 20/Tween 80 a un HLB de 11 a 13 y a una concentración total de surfactante de 4%, utilizando el método de transición de fases por dilución. Este método es generalmente usado para obtener nanoemulsiones. La relación aceite de parafina/eugenol fue de 4/1 para alcanzar un contenido de fase interna final de la emulsión de 10% con un 4% de surfactante y 86% de fase acuosa. El polímero utilizado como viscosante fue carboximetilcelulosa. En estas condiciones, se logró obtener una emulsión con tamaño de gota promedio menor a 2 µm, con características de anestésico local tópico y bucal, utilizando un componente activo natura, el eugenol.